USO DE DENDRIMEROS COMO ANTIVIRALES

Los experimentos llevados a cabo por la Universidad de Alcalá de Henares han culminado con la siguiente invención: Dendrímeros carbosilanos con un núcleo polifenólico y su uso como antivirales.

La  invención se refiere a macromoléculas altamente ramificadas sintetizadas a partir de un núcleo polifenólico, denominadas dendrímeros, de estructura carbosilano y funcionalizados en su periferia con grupos aniónicos que dan a la macromolécula una carga neta negativa. Además, la invención se refiere a su procedimiento de obtención y sus usos en biomedicina.

Los dendrímeros son moléculas hiperramificadas de construcción arborescente, de tamaño y estructura tridimensional bien definidos y que poseen unas propiedades químicas uniformes debidas en parte a su baja polidispersidad. La naturaleza y propiedades de los dendrímeros se pueden controlar actuando sobre el núcleo de crecimiento del dendrímero, sobre las unidades o ramas de crecimiento o sobre la periferia del dendrímero que es susceptible de incorporar una variedad muy grande de grupos funcionales.

En la última década se ha empezado a investigar el potencial de los dendrímeros en aplicaciones biomédicas, descubriendo su utilidad en campos como por ejemplo terapia génica, donde el dendrímero actúa como un vehículo de transporte no viral de biomoléculas tratando de optimizar el efecto terapéutico de estas.

También se han descrito aplicaciones de los dendrímeros como agentes de contraste de imagen en resonancia magnética nuclear o transporte de boro 10 en la terapia de captura de neutrones utilizada en determinados tumores. Sin embargo, es bastante reciente el descubrimiento de que los dendrímeros por sí mismos pueden tener una actividad biológica, actuando así por ejemplo como agentes antibacterianos o antivirales.

Un primer aspecto de la invención se refiere a un dendrímero carbosilano que comprende:

a) un núcleo polifenólico,

b) al menos una generación,

c) una capa externa, que consiste, total o parcialmente, en unidades iguales o diferentes del grupo de fórmula general (I):

Los dendrímeros de la invención pueden tener aplicación en diferentes campos de la biomedicina, entre los que cabe destacar su utilización como agentes terapéuticos, antivirales, antibacterianos o antipriónicos. Además de su actividad microbiocida, también tienen actividad antiinflamatoria, haciendo que mejore sus propiedades profilácticas puesto que la probabilidad de contagios frente a VIH aumentan significativamente en presencia de procesos de irritación vaginal o inflamatorios. Está claro que un buen microbicida tópico vaginal debe prevenir de la infección por el VIH y mantener íntegra la barrera vaginal epitelial.

En este sentido un proceso de inflamación vaginal podría aumentar la infección por el VIH al activar a las células dendríticas y reclutar células T (dianas del VIH) al sitio de la inflamación incrementando el riesgo de la infección por el VIH y activando el proceso de transcripción vía citoquinas, regulando el factor de transcripción NF-kappaB que a su vez une y activa el promotor del VIH. El factor de transcripción NFkappaB es una de las mayores dianas farmacológicas para los compuestos antiinflamatorios. La propiedad antiinflamatoria de los dendrímeros de la invención es una ventaja adicional con respecto a otros dendrímeros con actividad antivirales, antibacterianos o antipriónicos conocidos en el estado de técnica.

Por tanto, otro aspecto de la presente invención es su uso como medicamento. Siendo este medicamento preferiblemente para la prevención y/o el tratamiento de enfermedades causadas por virus, bacterias u hongos. Y más preferiblemente cuando la enfermedad es causada por el virus VIH. Más preferiblemente estos dendrímeros son aniónicos.

Como antiviral, el dendrímero de la invención, de tamaño nanoscópico, impide el correcto proceso de adhesión a la célula diana, así como la infección de ésta y su correspondiente producción de partículas virales nuevas.

FUENTE | www.oepm.es