DERIVADOS DE QUINAZOLINAS PARA ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS
Los experimentos llevados a cabo por el Consejo Superior de Investigaciones Científicas (CSIC) en el campo de la salud, han culminado con el siguiente descubrimiento: Uso de derivados de quinazolinas y sus composiciones farmacéuticas en enfermedades neurodegenerativas.
La invención se dirige al campo de la química médica y más concretamente a derivados heterocíclicos de quinazolinas y a su potencial para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y/o neurológicas, entre otras la enfermedad de Parkinson, y se enmarca por tanto en el sector farmacéutico.
Las enfermedades neurodegenerativas son una de las principales causas de mortalidad en la población occidental. La enfermedad de Parkinson (EP) es la segunda enfermedad neurodegenerativa más común después de la enfermedad de Alzheimer, afectando aproximadamente al 15% de las personas mayores de 65 años. Actualmente se dispone únicamente de terapias sintomáticas que, aunque son eficaces en las primeras etapas de la enfermedad poseen a largo plazo considerables efectos secundarios. Por tanto resulta necesario buscar nuevas terapias eficaces y seguras que consigan tratar dicha patología.
El descubrimiento de que la enfermedad de Parkinson se caracterizaba por una pérdida de dopamina condujo al descubrimiento de terapias encauzadas a corregir esta deficiencia. Son terapias paliativas, dirigidas a tratar los síntomas de la enfermedad pero ninguna consigue detener su progresión. Actualmente el precursor de la dopamina, la levodopa, es el tratamiento más efectivo en la enfermedad de Parkinson.
Ante las grandes limitaciones que ofrecen las terapias actuales, tanto farmacológicas como quirúrgicas, existe la necesidad de desarrollar otras alternativas que permitan frenar o detener el desarrollo de la enfermedad.
Las investigaciones actuales se centran en la prevención de la degeneración neuronal dopaminérgica y en el descubrimiento de nuevos fármacos, alternativos a la levodopa, que consigan frenar la progresión de la enfermedad e incluso generar nuevas neuronas de tipo dopaminérgico. Recientemente han surgido diferentes clases de familias químicas con potencial en esta patología, siendo los inhibidores de fosfodiesterasa uno de ellos.
Un objeto de la invención es el uso de un compuesto de fórmula (I):
La invención se basa en que los inventores han demostrado que los compuestos de fórmula (I) son neuroprotectores en cultivos primarios de astrocitos y glia o líneas celulares dopaminérgicas, así como en un modelo in vivo de neurotoxicidad inducida por lipopolisacáridos (LPS), por lo que pueden ser usados en la elaboración de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas y enfermedades neurológicas.
FUENTE | OEPM
Gracias por los temas siempre tan interesantes,como docente de biologìa le sacarè provecho.